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2010年1月12日 (火)

オキシコドンの動態

経口剤のバイオパベイラビリティ:60-80%
タンパク結合率:45%
分布容積:2.6L/kg
未変化体尿中排泄率:19%→2割は腎排泄
クリアランス:48L/hr

肝臓で80%代謝を受ける。CYP3A4でノルオキシコドン(不活性)・・・ほとんど。
2D6でオキシモルフォン(オキシコドンの14倍の活性)・・・1-2%程度の量→腎排泄だが、さらにグルクロン酸抱合をうけて腎排泄らしい

しかし、3A4阻害剤では明らかにオキシモルフォンの濃度が上がっているため、腎機能低下患者では注意が必要。

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