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2010年1月10日 (日)

モルヒネの動態

経口剤のバイオパベイラビリティ:20-30%
タンパク結合率:20-36%
分布容積:1-6L/kg
未変化体尿中排泄率:2-12%
クリアランス:1.2-1.8L/hr/kg

肝臓で50-80%はグルクロン酸抱合をうける
(M3Gが60%、M6Gが10%程度)
M3G:M6Gの血中濃度比は10:1~5:1
M6Gはモルヒネの数倍~数十倍の効果?(BBB通過に時間がかかる)
M3Gは鎮痛効果はない(濃度は高い)が、ミオクローヌス(筋肉が、稲妻のように急に激しくぴくつく病気。筋肉の一部が急に不規則に収縮するものでひとつの筋の小部分だけにとどまるものや全身に及ぶものなどがある)やけいれんや興奮行動を引き起こすといわれている。

M3Gがオピオイド活性を弱める可能性も報告されており、M6Gとの比も大切かもしれない。いずれにせよ、長期投与下では、モルヒネ未変化体よりM3GとM6Gの血中濃度ははるかに高い。しかし、血中でモルヒネの2倍のM6Gがあるときでも、脳脊髄液中ではモルヒネの1/5~1/3のM6Gしか存在しないという報告もある。

モルヒネのクリアランスは(肝臓の代謝活性ではなく)、肝血漿流量の変化のみに影響を受けると考えられておりますが、バイオアベイラビリティは肝代謝酵素活性にも影響を受けるらしい。

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