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2010年3月12日 (金)

ラキソベロンの作用機序

ピコスルファートナトリウムは、小腸内で加水分解されず大腸に移行、大腸細菌叢(だいちょうさいきんそう)由来の酵素アリルスルファターゼにより、ジフェノール体に加水分解されます。ジフェノール体の一部は吸収され、肝臓でグルクロン酸抱合を受けます。このジフェノール体こそ、ビサコジル(テレミンソフトなど)の活性成分と同じ刺激性下剤として作用します。

OTC薬(市販薬)の錠剤※では、大人は1日1回あたり、 ピコスルファートナトリウム7.5mgまでです。

 ※製品名:コーラックソフト(大正製薬)
     ピコラックス(佐藤製薬)
     ビオフェルミン便秘薬(ビオフェルミン製薬-タケダ)など
コーラックソフト3錠=ピコラックス3錠=ビオフェルミン便秘薬5錠になっています。

・ビサコジル(刺激性下剤)配合便秘薬の多くは、胃で溶けず腸で溶ける腸溶錠(ちょうようじょう)である為、牛乳や制酸薬といっしょに飲んではいけない。腸溶コートがはがれるため。食直後も避ける。

・ピコスルファートナトリウムは、腸のぜん動刺激が流早産を招く恐れがあるため、妊婦は医師に相談なくのんではいけない添付文書には【妊婦への安全性は確立していない】と書いてある。

↑このような妊婦への但し書きは、ほとんどの薬にみられるもので、実際は産婦人科で妊婦に便秘薬が処方されることは良くある。というか、安全性が問題なることは少ない(いきなりの大量投与はダメ)

 なお、マグネシウム塩類は腎機能が正常なら通常投与可能。

・授乳婦:センノサイドは、乳汁に移行し、乳児に下痢を起こしたという報告あり。授乳婦さんは、センノサイドを避ける。植物性の便秘薬はおだやかだと思ったらダメ。成分が母乳に出るため。センノシド、センノサイドカルシウム、生薬のセンナ、生薬のダイオウ、大黄甘草湯(ダイオウカンゾウトウ)などに注意が必要。

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