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2010年5月 1日 (土)

フェキソフェナジンのCmaxと半減期その他

フェキソフェナジン(アレグラ)のCmaxは約2時間。半減期は約10時間である(大人)。
で、1日2回投与。

アレグラは眠気が少ない。なぜか。
その理由は、アレグラの構造式の中にある-COOH(カルボキシル基)といわれる。カルボキシル基は、水溶性を増加させるため、アレグラは脳血液関門をとおりにくいといわれている。

ところで、フェキソフェナジンは活性代謝物である。なんの?
正解はテルフェナジンの。です。

すなわち、テルフェナジン(トリルダン)は服用後、カルボン酸型代謝物フェキソフェナジンに代謝される。しかし、未変化体によると思われる心室性不整脈やQT延長があり、ドクターレターがでてトリルダンはアレグラの発売に伴い、販売中止になった。

構造上は、COOHがCH3になっているのがテルフェナジン。です。

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