薬剤関連情報

2011年12月 7日 (水)

ハベカシンの点滴時間

ハベカシン 2hrで点滴というオーダーあり。
問い合わせ。

通常は・・・・1hrで点滴し、点滴開始直後に採血→Peak 9-20μg/mL。トラフは2μg/mL未満。30分で点滴するときも点滴開始1hrの時点で採血。

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2011年11月10日 (木)

透析時のリリカ

Pharmacodynamics/Kinetics                   

Onset of action: Pain management: Effects may be noted as early as the first week of therapy.

                  

Distribution: Vd: 0.5 L/kg

                  

Protein binding: 0%

                  

Metabolism: Negligible

                  

Bioavailability: >90%

                  

Half-life elimination: 6.3 hours

                  

Time to peak, plasma: 1.5 hours (3 hours with food)

                  

Excretion: Urine (90% as unchanged drug; minor metabolites)

さて、透析時は?(透析で体内の半分程度除去される?)

クレアチニンクリアランス Cmax
(μg/mL)
Tmax
(h)
AUC0-∞
(μg・h/mL)
T1/2
(h)
CL/F
(mL/min)
CLr
(mL/min)
≧60mL/min
(n=11)
1.86
(0.39)
1.00
(0.224)
15.9
(4.4)
9.11
(2.83)
56.5
(17.6)
44.9
(23.6)
≧30-<60mL/min
(n=7)
1.53
(0.29)
1.29
(0.393)
28.2
(5.0)
16.7
(4.1)
30.6
(7.3)
15.4
(7.7)
≧15-<30mL/min
(n=7)
1.90
(0.62)
1.93
(1.48)
52.3
(11.7)
25.0
(6.7)
16.7
(3.9)
9.23
(3.37)
<15mL/min
(n=1)
1.69 1.00 101 48.7 8.30 4.30

*本剤は主として未変化体が尿中に排泄されるため、腎機能が低下している患者では、血漿中濃度が高くなり副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、患者の状態を十分に観察し、慎重に投与する必要がある。腎 機能障害患者に本剤を投与する場合は、下記に示すクレアチニンクリアランス値を参考として本剤の投与量及び投与間隔を調節すること。また、血液透析を受け ている患者では、クレアチニンクリアランス値に応じた1日用量に加えて、血液透析を実施した後に本剤の追加投与を行うこと。複数の用量が設定されている場 合には、低用量から開始し、忍容性が確認され、効果不十分な場合に増量すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づくもので あることから、各患者ごとに慎重に観察しながら、用法・用量を調節すること。[「薬物動態」の項参照]
クレアチニンクリアランス(mL/min):≧60
1日投与量:150~600mg
初期用量:1回75mg1日2回
維持量:1回150mg1日2回
最高投与量:1回300mg1日2回
クレアチニンクリアランス(mL/min):≧30-<60
1日投与量:75~300mg
初期用量:1回25mg1日3回又は1回75mg1日1回
維持量:1回50mg1日3回又は1回75mg1日2回
最高投与量:1回100mg1日3回又は1回150mg1日2回
クレアチニンクリアランス(mL/min):≧15-<30
1日投与量:25~150mg
初期用量:1回25mg1日1回もしくは2回又は1回50mg1日1回
維持量:1回75mg1日1回
最高投与量:1回75mg1日2回又は1回150mg1日1回
クレアチニンクリアランス(mL/min):<15
1日投与量:25~75mg
初期用量:1回25mg1日1回
維持量:1回25又は50mg1日1回
最高投与量:1回75mg1日1回
クレアチニンクリアランス(mL/min):血液透析後の補充用量注)
初期用量:25又は50mg
維持量:50又は75mg
最高投与量:100又は150mg
注:2日に1回、本剤投与6時間後から4時間血液透析を実施した場合のシミュレーション結果に基づく。

Up to dateより↓

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                           
Pregabalin Renal Impairment Dosing
                              

Clcr

                              

(mL/minute)

                              

Total Pregabalin Daily Dose

                              

(mg/day)

                              

Dosing Frequency

                              

                                 Posthemodialysis supplementary dosage (as a single additional dose):

                              

25 mg/day schedule: Single supplementary dose of 25 mg or 50 mg

                              

25-50 mg/day schedule: Single supplementary dose of 50 mg or 75 mg

                              

50-75 mg/day schedule: Single supplementary dose of 75 mg or 100 mg

                              

75 mg/day schedule: Single supplementary dose of 100 mg or 150 mg

                              

≥60

                              

150

                              

300

                              

450

                              

600

                              

2-3 divided doses

                              

30-60

                              

75

                              

150

                              

225

                              

300

                              

2-3 divided doses

                              

15-30

                              

25-50

                              

75

                              

100-150

                              

150

                              

1-2 divided doses

                              

<15

                              

25

                              

25-50

                              

50-75

                              

75

                              

Single daily dose

                  

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2011年11月 4日 (金)

タゴシットとCHDF

タゴシット投与において持続透析患者の場合

http://blog.goo.ne.jp/matsubomb/e/561ac5a62578084ea5252554dfdda2db

4. 持続血液濾過透析中のMRSA抗菌治療
術後全身性炎症反応の遷延により急性腎不全を併発した場合,集中治療室では,積極的に持続血液濾過透析(continuous hemodiafiltration: CHDF)を併用し,全身管理に努める。透析療法の導入に際しては,MRSA治療薬の投与計画を再考する必要がある。膜面積 1.5 m2のセルローストリアセテート膜を用いて,血液流量 100 mL/分,透析液流量1 L/時,濾過速度 2 L/時を基本設定としたものだが,これより高流量でCHDFを行う場合,MRSA治療薬の消失は更に高まる。VCMは血液透析 (hemodialysis: HD)や腹膜透析では除去されないが,血液濾過(hemofiltration: HF)で通常の排泄量を代償できる。上記設定では,成人に対して通常投与量の半量のVCM 1 g/日が推奨される4)。TEICに対しては十分なローディングを行った後,Ccr 50 mL/分レベルと同等な投与設定とし,投与間隔を2日に1回とするか,投与量を半量に減じさせる。一方,ABKはHDでもHFでも同様に排泄され,腎 機能正常患者と同じ投与計画でよい。これらをTDMにより,より厳密に管理するとよい。

Yagasaki K, et al: Pharmacokinetics of teicoplanin in critically ill patients undergoing continuous hemodiafiltration. Intensive Care Med. 29:2094-2095, 2003

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2011年7月28日 (木)

亜鉛華軟膏と亜鉛華「単」軟膏

亜鉛華単軟膏(サトウザルベ:酸化亜鉛20%)
亜鉛華軟膏(酸化亜鉛10%)

亜鉛華軟膏と亜鉛華単軟膏の違いは、軟膏の基剤が異なる。

亜鉛華軟膏が白色軟膏というワセリン系の基剤
亜鉛華単軟膏 はナタネ油やサラシミツロウといった天然素材の基剤

酸化亜鉛には収れんや消炎効果があり、皮膚疾患の保護や緩和な防腐、滲出液吸収性がありますので潰瘍を乾燥させ,皮膚のタンパク質と結合し被膜を形成

亜鉛華軟膏には滲出液吸収性があるので、患部の滲出液の吸収性に優れ、更に皮膚軟化性及び皮膚密着性を有するため、肉芽形成・表皮形成を促進させる働きがあると考えられます。ジュクジュクしたアトピー疾患や疾患部位を掻きすぎて傷が出来た場合などにもよく用いられます。

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2010年12月 3日 (金)

アプレピタントの半減期は?なぜ初日125㎎?

Tmaxは4時間。T1/2は約10時間。

初日125㎎の理由は脳内のNK1 receptorの占有率を高くするために、目的濃度の目安である1000ng/mLを達成するためにLoadingとして125mg必要。その後、維持可能な最少用量(相互作用が懸念されるため)として80mgを服用する。

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パロノセトロンの半減期は?

約40時間。

デキサメタゾンと配合可。

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ミルタザピンとは

ノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬(noradrenergic and specific serotonergic antidepressant : NaSSA)という新しい分類。商品名はレメロン錠(MSD)とリフレックス錠(明治製菓)である。15mgから開始し、Max45mgまで使用可能。

これまでのSSRIやSNRIは使用量が増えるにつれ、SSRIやSNRIでは、(1)作用発現までに時間がかかる、(2)セロトニン受容体刺激によると考えられる悪心・嘔吐、下痢などの副作用が見られる――といった問題点がクローズアップされるようになり、臨床の現場からは、こうした問題が少ないさらに新しい抗うつ薬の開発・承認が望まれていた。

 NaSSAの作用機序としては、中枢神経のシナプス前α2-自己受容体とヘテロ受容体に対して阻害作用を示し、中枢神経のノルアドレナリンおよびセロトニン(5- HT)の神経伝達を増強する。また、セロトニン5-HT受容体のうち、5-HT2受容体と5-HT3受容体を阻害する作用があるため、抗うつ作用に関連する5-HT1受容体のみを選択的に活性化することができる。

 ミルタザピンは、1994年にオランダで発売されて以降、現在までに世界 90カ国以上で発売されている。うつ病患者を対象としたミルタザビンの日本での臨床試験(プラセボ対照比較試験)では、投与1週目から有意に高い改善効果が示されており、長期投与試験では、52週まで抗うつ効果が維持されることが確認されている。こうした試験結果から、従来薬に比べて、効果発現までの時間が短く、持続的な効果が得られる抗うつ薬として期待されている。

 ただし国内の臨床試験で、82.7%に何らかの副作用が認められたことに留意する必要がある。高頻度に認められたのは、傾眠(50%)、口渇(20.6%)、倦怠感(15.2%)、便秘(12.7%)、アラニン・アミノトランスフェラーゼ増加(12.4%)などであり、重大な副作用としては、セロトニン症候群、無顆粒球症、好中球減少症、痙攣、肝機能障害、黄疸、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)が報告されている。

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2010年5月 1日 (土)

フェキソフェナジンのCmaxと半減期その他

フェキソフェナジン(アレグラ)のCmaxは約2時間。半減期は約10時間である(大人)。
で、1日2回投与。

アレグラは眠気が少ない。なぜか。
その理由は、アレグラの構造式の中にある-COOH(カルボキシル基)といわれる。カルボキシル基は、水溶性を増加させるため、アレグラは脳血液関門をとおりにくいといわれている。

ところで、フェキソフェナジンは活性代謝物である。なんの?
正解はテルフェナジンの。です。

すなわち、テルフェナジン(トリルダン)は服用後、カルボン酸型代謝物フェキソフェナジンに代謝される。しかし、未変化体によると思われる心室性不整脈やQT延長があり、ドクターレターがでてトリルダンはアレグラの発売に伴い、販売中止になった。

構造上は、COOHがCH3になっているのがテルフェナジン。です。

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2010年3月 1日 (月)

オルベスコインヘラーの特徴

一般名:シクレソニド
名称の由来:「All for the very best condition」 :「全ては最良の状態を保つために」から。

1.初めての1日1回投与の吸入ステロイド
  成人用で本邦初の1日1回投与の吸入ステロイド。
  (なお、1日に800μgを投与する場合は、朝夜の1日2回に分けて投与する。)

2.肺で活性化される局所活性化型吸入ステロイド
○肺においてエステラーゼによる加水分解を受けて活性代謝物である脱イソブチリル体に変換
○脱イソブチリル体のグルココルチコイド受容体に対する親和性は、シクレソニドの約100倍(in vitro)

3.52%の高い肺内到達率(健康成人及び喘息患者、参考:外国人データ)

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2010年2月 3日 (水)

配合錠一覧

①プレミネント配合錠(万有製薬)
  =(ニューロタン50mg+ヒドロクロロチアジド12.5mg)

②エカード配合錠LD,HD(武田薬品)
  LD=(ブロプレス4mg+ヒドロクロロチアジド6.25mg)
  HD=(ブロプレス8mg+ヒドロクロロチアジド6.25mg)

③コディオ配合錠MD,EX(ノバルティスファーマ)
  MD=(ディオバン80mg+ヒドロクロロチアジド6.25mg)
  EX=(ディオバン80mg+ヒドロクロロチアジド12.5mg)

④ミコンビ配合錠AP,BP(アステラス製薬)
  AP=(ミカルディス40mg+ヒドロクロロチアジド12.5mg)
  BP=(ミカルディス80mg+ヒドロクロロチアジド12.5mg)

⑤カデュエット配合錠1号、2号、3号、4号(ファイザー)
  1号=(ノルバスク2.5mg+リピトール5mg)
  2号=(ノルバスク2.5mg+リピトール10mg)
  3号=(ノルバスク5mg+リピトール5mg)
  4号=(ノルバスク5mg+リピトール10mg)

⑥エックスフォージ配合錠(ノバルティスファーマ)
   =(ディオバン80mg+アムロジピン5mg)

⑦レザルタス配合錠LD,HD(第一三共)
  LD=(オルメテック10mg+カルブロック8mg)
  HD=(オルメテック20mg+カルブロック16mg)

はい、問題。何に何が何㎎入っているでしょうか。

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